Анальгетики

[Alive]

Буторфанол

17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (и в виде тартрата)
Буторфанол является сильным анальгетиком для парентерального применения. Относится к группе антагонистов-агонистов опиатных рецепторов (агонист каппа- и антагонист мю-опиатных рецепторов) и близок в этом отношении к пентазоцину и нальбуфину. По силе действия, скорости наступления эффекта и длительности действия близок к морфину, но эффективен в меньших дозах, чем морфин; доза буторфанола 2 мг вызывает сильную анальгезию. Сравнительно с морфином обладает низким наркогенным потенциалом, меньшей способностью вызывать физическую зависимость, реже, чем другие опиоиды вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, конечный диастолический объем левого желудочка и общее периферическое сосудистое сопротивление. Начало эффекта после внутримышечного введения - 10-30 мин, внутривенного - 2-3 мин, время достижения максимального эффекта после внутримышечного введения - 30-60 мин, внутривенного - 30 мин, продолжительность эффекта при отсутствии толерантности при внутримышечном введении - 3-4 ч, внутривенном - 2-4 ч.

Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. TCmax в плазме - 20-40 мин, Cmax - 2.2 нг/мл; связь с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л). Метаболизируется в печени. T1/2 у молодых пациентов - 4.7 ч, у пожилых - 6.6 ч, у больных с почечной недостаточностью - 10.5 ч. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80% (5% в неизмененном виде), через кишечник - 15%.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации

Дозировка:
При болевом синдроме - 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч. Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией. При проведении внутривенно общей анестезии - 2 мг перед введением тиопентала натрия, затем анестезию поддерживают повторными внутривенно введениями 0.5-1 мг. Общая доза требуемая для проведения анестезии - 4-12.5 мг. Во время родов вводят 1-2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 нед (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) и не чаще чем 1 раз в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не позднее чем за 4 ч до предполагаемого времени родоразрешения. Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких; применение специфического антагониста опиоидов - налоксона.
Список А

---------- Сообщение добавлено в 16:27 ---------- Предыдущее сообщение размещено в 16:24 ----------

Нальбуфин

По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы (—СН3) при атоме азота метилциклобутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антагонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на κ-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом μ-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.
При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2,5—3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4—5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.
Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3—6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.
Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.
Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчёта 0,15—0,3 мг (0,00015—0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3—4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчёта 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.
Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.
Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённых. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.
При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.
Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.
У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.
Список А

 

[Dicdoc]

Alive, Добавь по каждому препарату, что относится к категории А

 

[Alive]

Dicdoc, все вроде...

 

[Dicdoc]

Alive, омнопон и кетамин

 

[Alive]

кетамин

в малых дозах - диссоциатив... стоит писать?

---------- Сообщение добавлено в 16:46 ---------- Предыдущее сообщение размещено в 16:44 ----------

Омнопон (медицинский опиум) — смесь гидрохлоридов алкалоидов опиумного мака. Содержит 48—50% морфина и 32—35% других алкалоидов, таких как кодеин, тебаин, папаверин и наркотин.
Синонимы: Dormopon, Opialum, Pantopon, Papaveratum, Sompon.
Растворы омнопона содержат в 1 мл 1% раствора (и соответственно в 1 мл 2% раствора): морфина гидрохлорида 6,7 мг (13,4 мг), наркотина 2,7 мг (5,4 мг), папаверина гидрохлорида 0,36 мг (0,72 мг), кодеина 0,72 мг (1,44 мг), тебаина 0,05 мг (0,1 мг); рН растворов 2,5—3,5.
Показания к применению

Показания те же, что и для морфина. Назначают внутрь или под кожу. Омнопон иногда лучше переносится, чем морфин, реже вызывает развитие спазмов гладкой мускулатуры. Назначают омнопон взрослым в дозе 0,01—0,02 г на приём; под кожу вводят взрослым по 1 мл 1% или 2% раствора. Детям старше 2 лет назначают по 0,001—0,0075 г омнопона на приём в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых (внутрь или под кожу): разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.
Противопоказания

При применении омнопона могут развиться привыкание и болезненное пристрастие. Противопоказания такие же, как для морфина.
Физические свойства

Порошок от кремового до коричневато-жёлтого цвета. Растворим в воде (1:15), трудно растворим в спирте (1:50). Водный раствор при взбалтывании сильно пенится.

список А

 

[Dicdoc]

в малых дозах - диссоциатив... стоит писать?

нет давай строго медицинские показания. Учти этот препарат я особенно уважаю! Для ряда пострадавших просто незаменим.

 

[Alive]

Кетамин (Кетамина гидрохлорид, лат. Ketamini hydrochloridum) — NMDA-антагонист, связывающий при высокой концентрации также опиоидные мю- и сигма-рецепторы

Фармакодинамика

Механизм действия
Кетамин — неконкурентный антагонист НМДА-рецепторов прямого действия, то есть блокирует сам ионный канал рецепторов. Он угнетает функцию нейронов ассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий) и одновременно стимулирует части лимбической системы (которая вовлечена в осознание ощущений), включая гиппокамп. При этом возникает функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе — такое состояние называют диссоциативной анестезией. Клинически такое состояние проявляется тем, что больной кажется бодрствующим (открывает глаза, глотает, сокращаются мышцы), но он не способен анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Доказано, что кетамин угнетает передачу импульсов в ретикулярной формации продолговатого мозга, блокируя афферентные ноцицептивные стимулы из спинного мозга в высшие мозговые центры. Также кетамин связывается с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга, что может объяснять его обезболивающий эффект. Большая активность в отношении коры, чем таламуса, возможно, связана с неравномерным распределением НМДА-рецепторов в ЦНС.:96 Антихолинергические эффекты проявляются расширением бронхов, симпатомиметическим действием, делирием и частично устраняются антихолинэстеразными препаратами.
Влияние на центральную нервную систему
После внутривенного введения кетамин вызывает анестезию через 30-60 секунд, которая длится 10-15 минут; при внутримышечном — вызывает анестезию через 3-4 минуты, которая продолжается 15-25 минут.: При этом возникает диссоциативная анестезия: глаза пациента могут быть открыты, зрачки умерено расширенны, возможен нистагм; сохранены многие рефлексы, но они не имеют защитного характера. Так, не угнетаются полностью роговичный, кашлевой и глотательный рефлексы. Характерны повышенный тонус скелетных мышц, слёзотечение и гиперсаливация (повышенное слюноотделение). Возможны бесконтрольные движения конечностей, туловища и головы, независимые от хирургических манипуляций. Для обеспечения анестезии плазменные концентрации индивидуально вариабельны: 0,6-2 мкг/мл для взрослых и 0,8-4 мкг/мл для детей.
Кроме того, кетамин вызывает выраженную преимущественно соматическую анальгезию при субанестетической концентрации в плазме крови. Амнезия часто продолжается до 1 часа после восстановления сознания. Вводный наркоз гладкий, но возможно возникновение делирия, который сопровождается беспокойством, дезориентацией и возбуждением. После внутривенного введения индукционной дозы кетамина (2 мг/кг) пробуждение наступает спустя 10—20 минут. Однако полное восстановление ориентации в личности, месте и времени происходит спустя ещё 15—30 минут, иногда через 60—90 минут.:345 В течение указанного времени сохраняется антероградная амнезия, но не столь выраженная, как у бензодиазепинов. Побочные психомиметические эффекты (например, иллюзии, устрашающие сновидения, делирий) могут возникать во время восстановления и в период до 24 ч. Их частота снижается при устранении вербального и тактильного раздражения больного в период восстановления, а также при совместном применении опиоидов, бутерофенонов, бензодиазепинов[15] или физостигмина; однако неприятные сны могут сохраняться. У детей и пожилых ночные кошмары бывают гораздо реже.
Кетамин расширяет церебральные сосуды, увеличивает мозговой кровоток (примерно на 60%), потребление мозгом кислорода (ПМО2) и внутричерепное давление (ВЧД). Чувствительность сосудов мозга к углекислому газу сохраняется, поэтому гиперкапния ослабляет вызванное кетамином увеличение ВЧД. Однако, в настоящее время нет единого мнения о способности кетамина повышать ВЧД, в частности, у пациентов с повреждениями головного и спинного мозга. Увеличение ПМО2 и мозгового кровотока можно предупредить введением тиопентала или бензодиазепинов.
При применении кетамина возникает характерная ЭЭГ-картина: происходит подавление α-ритма и доминируют θ- и δ-волны, что отражает возбуждение ЦНС и эпилептиформную активность в таламусе и лимбической системе (но не в коре).:122 Кроме того, δ-волны свидетельствуют об анальгетической активности. Появление δ-активности совпадает с утратой сознания. В высоких дозах кетамин способен вызывать вспышки супрессии.:345 Кетамин увеличивает амплитуду корковых ответов ССВП и в меньшей степени их латентность. Ответы на стволовые СВП подавляются.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
При введении кетамина повышается артериальное давление в среднем на 25%, ЧСС в среднем на 20%, а также сердечный выброс, минутный объём сердца и потребление кислорода миокардом.[20] В здоровом сердце повышение потребности в кислороде компенсируется увеличением сердечного выброса и снижением сопротивления коронарных сосудов. Положительный инотропный эффект может быть связан с увеличением внутреннего кальциевого тока, модулируемого цАМФ. Кетамин может значительно увеличить давление в лёгочной артерии, легочное сосудистое сопротивление, внутрилёгочный шунт. Гемодинамические эффекты кетамина не зависят от дозы, а повторное введение ЛС вызывает меньшие или даже противоположные эффекты.
Механизм такого влияния кетамина на кровообращение не совсем ясен. Но большинство авторов считает, что этот механизм центрального характера.[9] Существуют доказательства, что кетамин подавляет функцию барорецепторов через влияние на НМДА-рецепторы ядра одиночного пути.Также происходит симпатико-нейрональное высвобождение норадреналина, который обнаруживают в венозной крови. Центральная симпатическая стимуляция обычно превалирует над прямым отрицательным инотропным влиянием кетамина.
Кетамин аналогично влияет на гемодинамику и при патологии сердца, что следует учитывать при состояниях, указанных в противопоказаниях. С одной стороны, кетамин оказывает прямое угнетающее влияние на миокард, которое проявляется при симпатической блокаде (например, при разрыве спинного мозга) или истощении запасов катехоламинов (например, в терминальной фазе шока). С другой стороны, опосредованная стимуляция кровообращения делает кетамин препаратом выбора при остром гиповолемическом шоке.
Описание

Является средством, оказывающим при внутривенном и внутримышечном введении общее анестезирующее (наркотизирующее) и анальгезирующее действие. В дозах 1,5—4 мг/кг используется как мощное психоактивное вещество.
Препарат также может действовать как эффективный антидепрессант, хотя из-за его галлюциногенных свойств кетамин вряд ли когда-нибудь будет применяться для борьбы с депрессией [23].
В организме кетамин метаболизируется путем деметилирования. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч. с мочой, но незначительное количество метаболитов может оставаться в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.
Минимальная эффективная доза кетамина при внутривенном введении составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела, при этом сознание выключается через 1—2 мин и эффект длится примерно 2 мин., при дозе 1 мг/кг действует около 6 мин., а при дозе 2 мг/кг — в течение 10—15 мин.
При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но он более продолжителен (при дозе 6—8 мг/кг эффект развивается через 6—8 мин и длится 30—40 мин).
Анальгетический эффект кетамина развивается обычно при введении в вену в течение 10 мин. и продолжается примерно 2—3 ч. При внутримышечном введении эффект более продолжителен. Препарат больше снижает соматическую болевую чувствительность и меньше — висцеральную болевую чувствительность, что следует учитывать при полостных операциях.

---------- Сообщение добавлено в 16:51 ---------- Предыдущее сообщение размещено в 16:49 ----------

Dicdoc, теперь все)))))

 

[Dicdoc]

Alive, Вооот. А теперь вопрос на засыпку! при каких травмах кетамин абсолютно незаменим(нет альтернативы совсем). А ну и как его правильно вводить кстати?(чтоб не иметь потом проблем с возбуждением больного)

 

[Alive]

стимулирующее действие на сердечно-сосудистую систему делает егонезаменимым у больных с кровопотерей, травматическим шоком

---------- Сообщение добавлено в 17:00 ---------- Предыдущее сообщение размещено в 16:56 ----------

Благодаря незначительному угнетению самостоятельного дыхания и хорошей аналгезии кетамин незаменим у пациентов с ожогами лица и дыхательных путей

 

[Dicdoc]

стимулирующее действие на сердечно-сосудистую систему делает егонезаменимым у больных с кровопотерей, травматическим шоком

это любой опиат применим.

Благодаря незначительному угнетению самостоятельного дыхания и хорошей аналгезии кетамин незаменим у пациентов с ожогами лица и дыхательных путей

а вот это ближе, но не совсем.

---------- Сообщение добавлено в 17:04 ---------- Предыдущее сообщение размещено в 17:03 ----------

Alive, сдаешся?

 

[Alive]

сдаешся?

сдаюсь))))) не врач я))))

---------- Сообщение добавлено в 17:07 ---------- Предыдущее сообщение размещено в 17:05 ----------

по поводу ук... ситуация - фантомные боли.
Я думаю, больной не думая о УК сварит без напряга метадон

 

[Dicdoc]

Alive, кетамин совершенно незаменим при множественных, особенно окончатых переломах ребер. Больной и так из-за боли дышать не может. дашь ему опиат - мгновенно угнетется и задохнется.а дашь кетамин - начнет дышать полной грудью. Именно потому что кетамин не угнетает дыхание, а дает чистую анальгезию. а вводится кетамин естественно внутривенно, обязательно в сочетании с реланиумом.

---------- Сообщение добавлено в 17:12 ---------- Предыдущее сообщение размещено в 17:11 ----------

Я думаю, больной не думая о УК сварит без напряга метадон

вылечат в тюремной клинике.

 

[Alive]

вылечат в тюремной клинике.

а кто узнает???
Dicdoc, итог - кормим диссоциативом вперемешку с амфетаминами)))))

 

[Travolta]

Азалептин- и человек на сутки овощ и ему не больно и пофиг все ))))))))

 

[Alive]

Travolta, предыдущие две страницы))))

 

[Dicdoc]

Умеешь ты Док приободрить! Лучше о таком просто не думать, ну или броник панцирьного типа купить

Это я к тому, что в разговоре о кетамине упоминались именно множественные -окончатые переломы ребер, когда человек реально может погибнуть от дыхательной недостаочности. Перелом ребер - переломам ребер рознь!

 

[dimon547]

Перелом ребер - переломам ребер рознь!

Да я и не сомневался, если по груди проедет что то тяжелое или ударит чем то, то наверное вообще и не только в двух местах сломаются. А как тогда человек дышит? Я может и ошибаюсь, но всегда думал что вдох идет за счет расширения грудной клетки, ну и выдох за счет сжатия. А тут если сломано все, то как ?

 

[Dicdoc]

Да я и не сомневался, если по груди проедет что то тяжелое или ударит чем то, то наверное вообще и не только в двух местах сломаются. А как тогда человек дышит? Я может и ошибаюсь, но всегда думал что вдох идет за счет расширения грудной клетки, ну и выдох за счет сжатия. А тут если сломано все, то как ?

В том то и дело, что почти ни как. Дыхание очень поверхностное, щадящее, от 10 до 30% от возможного вдоха. Самое плохое человек устает очень быстро, каждый вдох сопровождается острой болью. Потихоньку наростает гипоксия мозга, человек отключается - и привет, остановка дыхания - смерть. Вот в таких случаях и показан кетамин, первое и самое важное, он истинный анальгетик, вдох уже не сопровождается такой интенсивной болевой импульсацией, второе - кетамин отключает мозг(наркоз). Кетамин улучшает оксигенацию мозга, и не вызывает угнетения дыхательного центра(в отличии от опиатных наркотиков). конечно кетамин в таком случае мера временная,и потом проблем с таким пострадавшим будет очень много(перспективы и методы последующего лечения большая отдельная тема на 10 страниц). Но кетамин позволит довести такого пострадавшего до больницы живым. Конечно мы тут упустили еще очень грозное осложнение , которое как правило бывает при таких травмах: - пневмоторакс(включая напряженный) и гематоракс.

---------- Сообщение добавлено в 12:09 ---------- Предыдущее сообщение размещено в 12:07 ----------

Да я и не сомневался, если по груди проедет что то тяжелое или ударит чем то, то наверное вообще и не только в двух местах сломаются.

Тут ты прав, как правило такие травмы и бывают при перезде через грудную клетку а/м. Или при дтп удар грудной клеткой о руль.

 

[Alive]

Кетанов продается теперь по рецепту!!!!!!!!

 

[umarex]

Тут ты прав, как правило такие травмы и бывают при перезде через грудную клетку а/м. Или при дтп удар грудной клеткой о руль.

Некоторые бронеэлементы некоторых (например испорченных или неправильно подогнанных) бронежилетов при обстреле также способны "вырубать" окна в груди. в исправном практически невозможно.